布托啡诺临床应用PPT参考幻灯片

布托啡诺 诺扬 的药理学特性及临床应用 麻醉科南兴东 1 布托啡诺 人工合成的阿片类受体激动 拮抗药 1978年美国上市 2000年后引入国内 酒石酸布托啡诺 2 2020 4 28 关注几个方面 药理学特性临床研究临床应用其他小结 3 2020 4 28 阿片类受体 激动剂 吗啡 哌替啶 芬太尼 布托啡诺 喷他佐辛 丁丙喏啡 激动 拮抗剂 纳曲酮 拮抗剂 酒石酸布托啡诺药效学特性 纳洛酮 纳美芬 4 2020 4 28 分子式 C21H29NO 分子量 477 56 通用名 酒石酸布托啡诺英文名 ButorphanolTartrate 化学名 左旋 17 环丁甲基 3 14 二羟基吗啡喃D 酒石酸盐 酒石酸布托啡诺药效学特性 吗啡分子式 诺扬分子式 分子式 C17H19NO3 分子量 285 34 5 2020 4 28 1 2 受体 受体 受体 阿片类受体 内啡肽脊髓以上镇痛呼吸抑制心率减慢依赖性 强啡肽脊髓镇痛镇静轻度呼吸抑制 脑啡肽调控 受体活性 酒石酸布托啡诺药效学特性 6 2020 4 28 激动 受体 对 受体激动活性低 对 受体有激动拮抗的双重作用 激动作用强度 镇痛效价是吗啡的4 8倍与芬太尼比较 1 2mg的镇痛强度相当与50 100 g的芬太尼 25 4 1 布托啡诺镇痛效价 酒石酸布托啡诺药效学特性 7 2020 4 28 酒石酸布托啡诺药效学特性 8 2020 4 28 临床使用中无欣快感躯体依赖可能极低 呼吸抑制为吗啡的1 5且存在封顶效应 4mg为封顶剂量 很少引起胃肠活动的减少及平滑肌痉挛 具有良好的镇静作用几乎无耐药性 临床无烦躁不安焦虑等不适感 布托啡诺 诺扬 酒石酸布托啡诺药效学特性 9 2020 4 28 治疗指数 LD50 ED50 布托啡诺 7933Fentanyl 277Morphine 71 10 2020 4 28 该药主要在肝脏代谢 消除半衰期是4 6h 代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺 药代动力学 大多数 70 80 由尿排出体外 有少量由粪便排出 该药能够通过血脑屏障 酒石酸布托啡诺药代学特性 11 2020 4 28 给药途径 肌肉注射 静脉注射 鼻喷给药 30 30 30 60 起效时间 min 血药浓度高峰时间 min 作用持续时间 h 5 10 4 6 3 4 3 4 3 5 10 15 体内过程 酒石酸布托啡诺药代学特性 12 2020 4 28 药理特点 镇痛效果确切 是吗啡4 8倍镇静作用无欣快感 无躯体成瘾性术后呼吸抑制轻 吗啡的1 5胃肠蠕动影响小安全性高起效快 维持时间长 13 2020 4 28 动物研究 酒石酸布托啡诺临床研究 14 2020 4 28 动物实验 应用丙泊酚对犬麻醉诱导之前 将布托啡诺复合咪哒唑仑作为麻醉前用药结果 复合用药具有较好的辅助麻醉诱导作用 使丙泊酚诱导能够平稳实施 而且诱导剂量也可以减少 酒石酸布托啡诺 15 2020 4 28 动物实验 作为麻醉前用药 布托啡诺能使动物痛阈值升高 而且在麻醉诱导和维持方面也都具有一定的价值 酒石酸布托啡诺 16 2020 4 28 临床研究 酒石酸布托啡诺临床研究 17 2020 4 28 各类手术后自控镇痛复合麻醉用药分娩镇痛门急诊手术镇痛口腔科手术镇痛 控制吗啡等引起的瘙痒缓解麻醉后寒战 PS ICU镇静镇痛癌痛镇痛偏头痛治疗 MEDLINE文献检索 临床应用文献 酒石酸布托啡诺临床研究 18 2020 4 28 布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究 每组均以背景剂量2ml h PCA剂量0 5ml locktime15min的速度经静脉泵入 开腹病人 随机 布托啡诺组 B1组 6mg NS100ml B2组 8mg NS100ml B3组 10mg NS100ml 吗啡组 酒石酸布托啡诺 临床研究 和吗啡 M组 40mg NS100ml 19 2020 4 28 观察指标 观察并记录手术后30min 6h 12h 18h 24h 36h和48h的心率 呼吸频率 血压镇痛评分 采用VAS标准 0为无痛 10为剧痛评价 VAS5镇痛差不良反应 如恶心 呕吐 头痛 头晕 尿潴留 皮肤搔痒和呼吸抑制等 酒石酸布托啡诺临床研究 布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究 20 2020 4 28 结果 除B1组 6mg组 镇痛优良率为60 7 外 其余各组镇痛的优良率都在85 以上 但各组不良反应依药物剂量不同而异结论 布托啡诺镇痛作用很好 8mg布托啡诺镇痛效果确切 且不良反应低于吗啡 酒石酸布托啡诺临床研究 布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究 21 2020 4 28 0 20 40 60 80 100 VAS评分良好率 83 87 2 6次 2 4次 12 21 29 5 17 0 P 0 05 P 0 01 P 0 01 48小时PCA平均次数 始终未按压PCA泵 恶心发生率 瘙痒发生率 吗啡组 布托啡诺组 两组均无一例需另外追加镇痛药物 两组均无呼吸抑制 低血压和心动过缓 P 0 05 布托啡诺组瘙痒和恶心的发病率明显低于吗啡组 ReedyME MorrisLE BrownDL SnowD KoehlM StoneCK AcuteCare 1991 12 40 46 布托啡诺静脉自控镇痛效果确切 较吗啡更安全 酒石酸布托啡诺临床研究 22 2020 4 28 布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药的效果优于单用吗啡效果 呼吸抑制 瘙痒 恶心等副作用更少 LawhornCD McNittJD FibuchEE etal Epiduralmorphinewithbutorphanolforpostoperativeanalgesiaaftercesareandelivery AnesthAnalg 1991 72 53 7 0 10 20 30 40 出现血氧饱和度低于90 瘙痒 恶心 30 10 0 36 11 0 29 9 0 4mg吗啡 3ml生理盐水硬膜外给药 1组 4mg吗啡 1mg布托啡诺 2ml生理盐水硬膜外给药 2组 4mg吗啡 3mg布托啡诺硬膜外给药 3组 布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药效果优于单用吗啡 酒石酸布托啡诺临床研究 硬膜外 23 2020 4 28 临床麻醉学杂志 2007 23 2 167 168 布托啡诺静脉自控镇痛效果确切 较芬太尼副作用更少 布托啡诺组8mg 100ml负荷量 1mg背景剂量 2ml 0 16mg h 芬太尼组0 8mg 100ml负荷量 0 1mg背景剂量 2ml 0 016mg h 酒石酸布托啡诺 临床研究 和芬太尼 择期成年膝关节镜检查术40例 ASAI II级 每组20例 观察指标 观察手术后生命体征 镇痛评分 VAS 及不良反应结果 两组镇痛效果均优良 VAS无显著差异 但布托啡诺组恶心呕吐发生率较低 P 0 05 24 2020 4 28 0 20 40 60 80 100 第一次给药后疼痛缓解度 P 0 05 P 0 05 P 0 05 P 0 05 第一产程追加药物的比例 第二产程追加药物的比例 副作用 芬太尼组 布托啡诺组 两种药物都是安全的 且对产程没有影响 布托啡诺能提供比芬太尼更好的初始镇痛 且病人更少需要补充给药或硬膜外镇痛 BillD etal AmJObstetGynecol 1994 171 993 8 布托啡诺分娩镇痛效果更好 追加药物次数更少 酒石酸布托啡诺 临床研究 分娩镇痛 25 2020 4 28 0 20 40 60 80 100 生理盐水组 78 21 10 2 利多卡因组 2mg布托啡诺组 诺扬躯体依赖性潜力更低 布托啡诺预治疗可有效减轻丙泊酚注射引起的疼痛 预先应用2mg布托啡诺可减轻丙泊酚注射产生的疼痛 2 利多卡因组 生理盐水组 2mg布托啡诺组 疼痛发生率 DepartmentofAnesthesia PostGraduateInstituteofMedicalSciences Lucknow India 酒石酸布托啡诺 丙泊酚注射痛 26 2020 4 28 0 20 40 60 80 100 诱导 10mg 2mg 22 8mg 4 6mg 84 96 91 93 11 2 维持 麻醉平稳率 镇痛 副作用 吗啡组 布托啡诺组 布托啡诺是平衡麻醉技术中一个很有效的镇痛剂 而且副作用很少 CamannWR LoferskiBL FanciulloGJ StoneML DattaS Anesthesiology 1991 76 2 210 3 布托啡诺是平衡麻醉中有效和安全的镇痛剂 酒石酸布托啡诺 临床研究 临床麻醉 27 2020 4 28 给药方法 诱导前布托啡诺0 5mg 静脉小壶切皮前布托啡诺1mg 静脉小壶手术结束前1h布托啡诺0 5mg 静脉小壶或者布托啡诺2mg 100mlNS 持续静点 28 2020 4 28 SplinterWM O BrienHV KomocarL CanJAnaesth 1995 42 6 483 436 0 20 40 60 80 100 布托啡诺组 哌替啶组 吗啡组 P 0 05 P 0 01 布托啡诺是术后寒战的有效治疗方案 可以在2 5min内缓解寒战症状 效果优于哌替啶 2min抑制寒战的有效率 布托啡诺治疗术后寒战效果优于哌替啶 酒石酸布托啡诺 麻醉后寒战 29 2020 4 28 0 20 40 60 80 100 100 布托非诺治疗组 氢吗啡酮治疗组 布托啡诺能有效地治疗吗啡引起的瘙痒症状 GunterJB McAuliffeJ GreggT WeidnerN VarugheseAM SweeneyDM PaediatrAnaesth 2000 10 2 167 172 布托啡诺可有效地缓解吗啡引起的瘙痒 62 12 3 28 瘙痒治疗有效率 镇静状态评分比例 酒石酸布托啡诺 瘙痒 30 2020 4 28 连续股神经术后康复镇痛 鞘内吗啡可以有效镇痛24h瘙痒发生率高达20 预防使用纳洛酮不能显著缓解后来 加入布托啡诺有效缓解 31 2020 4 28 临床应用 酒石酸布托啡诺临床应用 32 2020 4 28 静脉 肌肉注射 静脉泵中 1 2mg 每3 4h注射1次 根据疼痛严重程度 剂量范围1 4mg 0 5 1mg 如果需要每3 4h可注射1次 6 8mg 加入100ml镇痛泵中 术后持续应用48h 硬膜外泵中 4 6mg 加入100ml镇痛泵中 术后持续应用48h 用法用量 酒石酸布托啡诺临床应用 33 2020 4 28 适应症 带管患者镇静术后患者镇痛镇静缓解术后寒战预防丙泊酚注射痛防治吗啡引起的瘙痒减轻拔管反应 酒石酸布托啡诺ICU应用 34 2020 4 28 禁忌证 对本品或本品中其他成分过敏者禁用因阿片的拮抗特征 本品不宜用于依赖那可汀的患者年龄 18岁患者禁用 35 2020 4 28 不良反应发生率在1 或以上主要为头晕 嗑睡 两面 恶心和 或 呕吐 酒石酸布托啡诺临床应用 36 2020 4 28 头晕 嗜睡对策 慎用于高龄 女性患者小壶给药 首次量0 5mg 避免静脉直接推注 长时间镇静镇痛 建议泵注或滴注短时间镇静 避免和安定类药物合用拔管前1h停药 酒石酸布托啡诺临床应用 37 2020 4 28 可能与布托啡诺有关的不良反应报告 全身 虚弱 头痛 热感心血管系统 血管舒张 心悸消化系统 厌食 便秘 口干 胃痛神经系统 焦虑 意识模糊 欣快感 飘浮 失眠 神经质 感觉异常 震颤 酒石酸布托啡诺临床应用 38 2020 4 28 可能与布托啡诺有关的不良反应报告 呼吸系统 支气管炎 咳嗽 呼吸困难 鼻出血 鼻充血 鼻刺激 咽炎 鼻炎 鼻窦炎 鼻窦充血 上呼吸道感染 皮肤 多汗 湿冷 瘙痒 特殊感觉 视力模糊 耳痛 耳鸣 味觉异常 酒石酸布托啡诺临床应用 39 2020 4 28 发生率在1 以下 考虑可能与布托啡诺有关的不良反应报告心血管系统 低血压 晕厥神经系统 异梦 焦虑 幻觉 敌意 药物戒