远古的帛画，以线赋彩，成为中国工笔画最基本的表现形式。祖先们在生活和劳动实践中不断完善绘画手法，逐渐形成了双勾填彩、双勾细染的画法。魏晋南北朝是中国工笔画发展的重要阶段。以莫高窟为代表的壁画，无论是富丽的色彩或是浓厚的宗教题材，都体现着先贤们娴熟的工笔表现手法。唐代的工笔画达到了一个新的高度，吴道子、张萱、周昉当为这一时期的代表画家，其工笔人物画线与墨、线与彩的完美结合至今令人叹为观止。宋徽宗赵佶喜爱绘制工笔花鸟画，改革了画院体系，提高了宫廷画家的地位，建立了画学制度，从而使院派工笔画，达到了历史上的辉煌期。工笔画走向民间当在元、明、清时期，尤以明清后，由于诸多因素，导致工笔画日渐式微;在文人水墨写意画主流冲击下，虽有仇英、“二袁”等职业工笔画家的努力，但是工笔画一直处于消沉状态。近代的工笔大家陈之佛、于非闇虽成果斐然，却仍未摆脱工笔画的低迷窘境。现代中国工笔画的复苏期是在上世纪80年代的改革开放时期;而近20年经济繁荣、“西风东渐”迎来了工笔画发展的辉煌时代。
与其他国家的绘画风格不同，中国工笔画有其独特的艺术绘制程式。中国工笔画讲究用笔用墨，笔墨不仅是视觉形式，更是中国画气韵、精神的载体，笔墨功夫是许多画家一生的追求。和写意水墨画相比，工笔画同样要求以笔入画，求笔法，讲笔趣。唐代陆希声五字执笔法，要求做到“五指齐力”、“指实掌虚”，运笔则灵活自如。张彦远的“生死刚正谓之骨”，正是用笔力度的体现。元代王蒙笔力扛鼎，后人称之为“金刚杵”。清代郑绩《梦幻居画学简明·论笔》中说“用笔以中锋沉著为贵，中锋取其圆也，沉著取其定也。定则不轻浮，圆则无圭角。生怕涩，熟怕局;慢防滞，急防脱;细忌稚弱，粗忌鄙俗;软避奄奄，劲避恶恶;此用笔之鬼关也，临池不可不醒”。由此可见，用笔是工笔绘画中的关键所在。
如果说笔是中国画的筋骨，墨则是中国画的血肉。中国工笔画所追求的艺术理念也是笔尽笔法、墨求墨气，以此展示“气韵生动”的艺术魅力。纵观古今，中国文人画一直提倡“水墨为上，墨分五色”。北宋韩拙《山水纯全集》云：笔以立其形质，墨以分其阴阳。清代石涛在其《苦瓜和尚画语录》里说：“笔与墨会，是为絪缊。絪缊不分，是为混沌。辟混沌者，舍一画而谁耶!画于山则灵之，画于水则动之，画于林则生之，画于人则逸之。”草圣林散之在《笔谈书法》中更是强调 “古人千言万语，不外‘笔墨’二字，能从笔墨上有心得，则书画思过半矣。有笔方有墨，见墨方见笔，笔是骨，墨是肉，水是血。非笔不能运墨，非墨无以见笔。”